DTrp-Gamma MSH-vi
Ac-[Lys⁰,Nle³]-γ2-MSH amide là một chất tương tự peptide tổng hợp của hormone kích thích γ2-melanocyte (γ2-MSH) có các sửa đổi cụ thể ở đầu N (bổ sung acetylated Lys⁰) và vị trí 3 (thay thế Nle) để tăng cường sự ổn định trao đổi chất và tính chọn lọc của thụ thể. Thuốc thử cấp độ nghiên cứu này được thiết kế như một chất chủ vận chọn lọc cho các thụ thể melanocortin, có ái lực đặc biệt với phân nhóm thụ thể MC3 liên quan đến cân bằng nội môi năng lượng và điều hòa trao đổi chất. Sản phẩm được cung cấp dưới dạng bột đông khô có độ tinh khiết cao và dành cho các ứng dụng nghiên cứu tiền lâm sàng trong các rối loạn chuyển hóa, nghiên cứu béo phì và nghiên cứu tim mạch, đóng vai trò là công cụ dược lý có giá trị để nghiên cứu các con đường truyền tín hiệu của thụ thể melanocortin trong cả môi trường học thuật và dược phẩm.
THÔNG SỐ KỸ THUẬT Mục Thông số kỹ thuật Tên sản phẩm DTrp-Gamma MSHCAS SỐ/Hình thức Bột đông khô màu trắng đến trắng nhạt Công thức phân tử C74H99N21O16SM Trọng lượng phân tử 1570,81g/mol Độ tinh khiết (RP-HPLC) ≥ 95,0% Độ hòa tanHòa tan trong nước, nước muối sinh lý hoặc dung dịch axit axetic loãng. Trước tiên, nên chuẩn bị dung dịch gốc có nồng độ cao (1-5 mg/mL) với một lượng nhỏ axit axetic loãng (<0,1% v/v) hoặc nước vô trùng, sau đó pha loãng đến nồng độ làm việc bằng dung dịch đệm thử nghiệm. Nó cũng có thể được hòa tan trong một lượng nhỏ DMSO và pha loãng thêm. Nội độc tố < 1,0 EU/mg Hoạt tính sinh học Sản phẩm này là một chất tương tự của hormone kích thích γ2-melanocyte (γ2-MSH), thể hiện hoạt động chủ vận chọn lọc chống lại thụ thể melanocortin (đặc biệt là MC3R) và tham gia điều hòa chuyển hóa năng lượng, thèm ăn và chức năng tim mạch. Hoạt tính sinh học của nó thường được đánh giá thông qua các thí nghiệm tích lũy cAMP tế bào in vitro hoặc các chỉ số sinh lý như lượng thức ăn và huyết áp ở mô hình động vật. Dữ liệu hoạt động phải được lấy từ chứng chỉ phân tích của từng lô cụ thể hoặc được người dùng xác nhận. Điều kiện bảo quản Bảo quản ở -20°C hoặc thấp hơn trong môi trường khô ráo, tránh ánh sáng. Nó ổn định trong thời gian dài. Dung dịch đã hoàn nguyên: Nên chia nhỏ và bảo quản đông lạnh ở nhiệt độ ≤-20°C, tránh chu kỳ đông lạnh-rã đông lặp đi lặp lại. Vị trí tồn kho Kho ở Hoa Kỳ MOQ1g1. CƠ CHẾ HOẠT ĐỘNG Cơ chế hoạt động liên quan đến việc liên kết có chọn lọc và kích hoạt thụ thể melanocortin 3 (MC3R), một thụ thể kết hợp G-protein chủ yếu biểu hiện ở vùng dưới đồi và các mô ngoại biên. Sự tham gia của thụ thể kích hoạt sự tích lũy cAMP nội bào thông qua khớp nối protein Gαs, dẫn đến các tầng tín hiệu xuôi dòng điều chỉnh mức tiêu thụ năng lượng, điều chỉnh sự thèm ăn và quá trình trao đổi chất. Quá trình acetyl hóa ở đầu N và sự thay thế Nle³ tăng cường tính ổn định của peptide chống lại sự thoái biến của enzyme và cải thiện ái lực liên kết với thụ thể, dẫn đến hoạt động sinh học kéo dài so với γ2-MSH tự nhiên. Chủ nghĩa chủ vận MC3R chọn lọc này làm cho nó trở thành một công cụ cụ thể để phân tích vai trò sinh lý của phân nhóm thụ thể này trong cân bằng nội môi chuyển hóa.2. CHỈ ĐỊNH SẢN PHẨM Chất tương tự γ2-MSH này được chỉ định sử dụng cho nghiên cứu chỉ trong các nghiên cứu tiền lâm sàng điều tra sinh học thụ thể melanocortin, chuyển hóa năng lượng, béo phì và hội chứng chuyển hóa, cũng như điều hòa tim mạch. Nó đóng vai trò là chất chủ vận MC3R chọn lọc trong các thử nghiệm liên kết với thụ thể, các thử nghiệm chức năng đo lường sự sản xuất cAMP và các mô hình động vật mắc chứng rối loạn chuyển hóa. Sản phẩm này được sử dụng để nghiên cứu vai trò của MC3R trong việc kiểm soát sự thèm ăn, cân bằng năng lượng và cân bằng nội môi glucose, cũng như trong các nghiên cứu về mối quan hệ cấu trúc-hoạt động để phát triển các hợp chất trị liệu mới nhắm vào con đường melanocortin. Nó không nhằm mục đích chẩn đoán, điều trị hoặc ứng dụng lâm sàng ở người hoặc động vật và phải được xử lý bởi nhân viên nghiên cứu đã được đào tạo trong môi trường phòng thí nghiệm thích hợp.3. HIỆU QUẢ LÂM SÀNG CỦA SẢN PHẨM Là một thuốc thử nghiên cứu, Ac-[Lys⁰,Nle³]-γ2-MSH amide chưa được chứng minh là có hiệu quả lâm sàng khi sử dụng điều trị ở bệnh nhân ở người. Mặc dù chất tương tự peptide này và các hợp chất liên quan đã được nghiên cứu trong các mô hình tiền lâm sàng để hiểu sinh lý thụ thể MC3 và vai trò của nó trong việc điều hòa trao đổi chất, nhưng bản thân sản phẩm này chưa trải qua quá trình phát triển lâm sàng hoặc nhận được sự chấp thuận theo quy định cho bất kỳ chỉ định y tế nào. Nghiên cứu sử dụng peptide này đã góp phần hiểu biết về tín hiệu melanocortin trong cân bằng nội môi năng lượng và xác định các mục tiêu điều trị tiềm năng cho các bệnh chuyển hóa, nhưng sản phẩm vẫn là một công cụ nghiên cứu chưa được chứng minh về hiệu quả lâm sàng hoặc hồ sơ an toàn cho việc sử dụng ở người.4. GIAO HÀNG & GIAO HÀNG Chúng tôi chuyên về hậu cần toàn cầu cho các loại peptide mỹ phẩm khác nhau. Đơn đặt hàng của bạn sẽ được xử lý một cách cẩn thận nhất, đảm bảo giao hàng an toàn, đáng tin cậy và nguyên vẹn. Đóng gói chuyên nghiệp và an toàn Mỗi chai peptide được bảo vệ bằng giải pháp đóng gói đặc biệt để đảm bảo sự ổn định và nguyên vẹn trong quá trình vận chuyển. Chúng tôi cũng có thể tùy chỉnh bao bì theo nhu cầu của khách hàng. Phương thức vận chuyển Phương thức chính: Vận tải hàng không quốc tế Chúng tôi chủ yếu sử dụng DHL, FedEx, UPS và TNT vì độ tin cậy, tốc độ và hệ thống theo dõi tiên tiến toàn cầu của họ. Vận chuyển hàng không đảm bảo thời gian vận chuyển nhanh nhất và giảm thiểu tác động của yếu tố môi trường lên sản phẩm.